| 초록 |
[목적]소마토스타틴 형태의 신규 사이클로 펩타이드를 제조하는 방 법,이 화합물을 함유하는 약학적 제제 및 치료목적을 위한 이들 화합물 또는 제제의 사용방법을 제공하기 위한 것이다.[구성]일반식(III)의 선형 펩타이드를 폐환시켜 생성된 일반식(II) 의 화합물의 보호그룹을 제거하여 일반식(I)의 사이클릭 옥 타텝타이드 및 그의 산부가염 및 복합체를 제조하는 것으로서 Gaba(Ar)는 사이클릭 하이드로카빌 라디칼로 치환된 r-아미노 부티르산잔기이고,A는 아미노-보호그룹 또는 수소이고,B는 하이드록실-보호그룹 또는 수소이고,II'는 아마이드 결합이 펩타이드환의 어느 두 인접아미노산 잔기 사이에서 끊어진 일반식(II)에 상응하는 라디칼이고,C는 유리하이드록실 그룹 등이다.[효과]신규한 사이클로 펩타이드는 소마토스타틴의 작용과 기본적으 로 비슷한 생리적 작용을 나타내어 소마토스타니의 적응증과 비슷한 경우에 사용할 수 있으며,예를 들어 말단 비대증 또 는 당뇨병과 같이 성장촉진 호르몬 또는 글루카곤의 분비가 비정상적으로 많은 질환의 치료에 사용할 수 있고,또한 위장관 에서의 혈액의 손실을 억제하므로 이 방면에서 매우 유용하다. |
